Химики синтезироавли превосходящее по действию опиаты обезболивающее

Ученые нашли способ синтезировать в больших количествах химическое соединение— конолидин, на основе которого в Азии готовится травяной отвар, обладающий мощным обезболивающим действием. Главная отличительная особенность конолидина заключается в том, что по своему анальгетическому эффекту он во много раз превосходит опиоиды и при этом не вызывает привыкания.

Конолидин является сложным органическим соединением, которое входит в состав одного из тропических растений, использующегося в азиатской медицинской практике в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства. Однако получить большое количество данного вещества из природного источника представляется невозможным: в растении концентрация конолидина не столь высока. Химики из Исследовательского института Скриппса (США) придумали, как можно разрешить эту задачу, и разработали схему синтеза конолидина, состоящую из девяти этапов и опубликованную в последнем номере журнала Nature Chemistry.

Конолидин в низких концентрациях содержится в тропических растениях (на рисунке Источник WikiMedia/ Montrealais

Ранее исследователи провели серию экспериментов на лабораторных крысах, в ходе которых анализировали свойства конолидина. Оказалось, что данное соединение обладает обезболивающим эффектом, превосходящим действие опиатов, в частности самого известного из них— морфина, в несколько раз.

Опиоиды

- вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, которые расположены в основном в центральной нервной системе (ЦНС) и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды обладают структурным сходством с морфином, их действие на организм связывают с анальгетическим и седативным эффектами. В качестве обезболивающего опий использовался еще с древних времен. Основное действие опиоидов на организм человека заключается не только в анальгезирующем действии, они также способны вызывать эйфорию и подавлять нервное возбуждение. В начале XIX века из опиума был синтезирован морфин, а позднее, в 1874 году, появился героин, который впоследствии был запрещен, так как вызывает сильную наркотическую зависимость. Сейчас на основе опиоидов производят мощные обезболивающие средства, однако все они приводят к появлению побочных реакций, из которых самыми "безобидными" являются тошнота, депрессия, проблемы с пищеварением и т д.

Обезболивающие препараты морфинового ряда вызывают наркотическую зависимост Источник www.cerebral-coffins.com

Обезболивающие опиоидного ряда оказывают влияние непосредственно на клетки мозга, тем самым блокируя болевые реакции, в то время как другие анальгетики, такие как парацетамол или ибупрофен, действуют только на уровне источника боли. Интересно, что конолидин действует совсем иначе: он не связывается с опиоидными рецепторами.

"Крысы чувствовали себя прекрасно"

Те же самые эксперименты на крысах показали, что конолидин не оказывает никаких побочных эффектов. "После всех испытаний крысы чувствовали себя прекрасно",— говорит один из авторов работы Глени Микалицио (Glenn Micalizio).

В ближайших планах ученых— разобраться в точном механизме действия конолидина. Исследователи уже проанализировали более 50 рецепторов, на которые гипотетически мог воздействовать конолидин, однако ни один из них не имеет ни малейшей связи с загадочным соединением.

О́пиум получают из высушенного на солнце млечного сока, добываемого из недозрелых коробочек опийного мака (лат. Papaver somniferum Источник Science Photo

Авторы работы предполагают, что конолидин воздействует непосредственно на клетки мозга. Так, в частности, было показано, что при введении этого химического соединения в организм грызунов, его концентрация в крови была ниже, чем в ткани мозга.

Уже на протяжении нескольких десятилетий ученые бьются над тем, чтобы синтезировать такой анальгетик, который бы превосходил по эффективности самые мощные на данный момент обезболивающие— опиоидного ряда, и при этом не приводил к появлению серьезных побочных эффектов. Однако до последнего времени все попытки создать такое универсальное средство не приводили к значительным результатам. У конолидина, по мнению ряда зарубежных экспертов, есть все шансы стать новой "панацеей от боли".