Диабет поможет победить новое вещество, открытое учеными СПбГУ

Международная группа ученых под руководством профессора СПбГУ Михаила Красавина нашла альтернативу японскому препарату от диабета фасиглифам, который еще несколько лет назад считался наиболее эффективным в лечении такого заболевания, как диабет II типа, но затем оказался опасным из-за выявленной печеночной токсичности. Об этом сообщает пресс-служба СПбГУ.

Существующие сегодня противодиабетические препараты часто бывают неэффективны, а также способны снижать уровень глюкозы в крови до опасного состояния. Группа ученых СПбГУ нашла новые химические соединения для нового лекарства.

Еще в 2003 году ученые установили, что свободные жирные кислоты, которые постоянно циркулируют в крови, активируют в бета-клетках поджелудочной железы рецептор GPR40 и влияют на уровень глюкозы.

Много фармкомпаний начали разработку активаторов рецептора GPR40. Успеха достигла японская компания «Такеда», которая произвела препарат фасиглифам. Препарат тогда показал лучшую эффективность в лечении диабета II типа.

Но в декабре 2013 года компания объявила о приостановке своей программы из-за выявленной печеночной токсичности неизвестной природы. 

Гепатотоксичность фасиглифама связывают с его высокой липофильностью («жироподобием»). Вопросом снижения липофильности препарата и сохранением схожести с рецептором жирных кислот GPR40, заинтересовалась группа ученых СПбГУ под руководством профессора Михаила Красавина.

В рамках гранта РНФ ученые исследовали соединения и нашли неожиданное решение проблемы. В сотрудничестве с коллегами из Queens University Belfast и с использованием компьютерного моделирования ученые нашли в белковой молекуле рецептора уникальный «карман», в котором могут располагаться полярные, менее липофильные, гетероциклические фрагменты, которые увеличивают сходство агонистов к рецептору.

Эти соединения дают надежду на производство нового, более эффективного препарата, для лечения диабета II типа.